20mg Retatrutide Pisua Galtzeko Peptido Liofilizatua Hauts Reta Botilak Injekzioa %99 Retatrutide

Produktuaren deskribapena
Retatrutida glukagoi hartzailea (GCGR), glukosa-menpeko insulinotropiko polipeptido hartzailea (GIPR) eta glukagoi-antzeko peptido-1 hartzailea (GLP-1R) helburu dituen hirukoitz agonista peptidoa da. Retatrutidak gizakien GCGR, GIPR eta GLP-1R aktibatzen ditu, hurrenez hurren, 5,79, 0,0643 eta 0,775 nM-ko EC50 balioekin, eta saguen GCGR, GIPR eta GLP-1R, berriz, 2,32, 0,191 eta 0,794 nM-ko EC50 balioekin. Obesitatearen eta nahasmendu metabolikoen azterketan ikerketa-tresna garrantzitsu gisa balio du.

Retatrutidak GLP-1R seinaleztapen bidea eraginkortasunez aktibatzen du eta glukosa-menpeko intsulinaren jariapena estimulatzen du GIP eta GLP-1 hartzaileetan eraginez. Peptido sintetiko honek propietate hipogluzemiko indartsuak ditu eta 2 motako diabetesaren (T2D) konposatu antidiabetiko gisa garatu da. Intsulinaren askapena sustatzen du eta glukagoiaren jariapena murrizten du glukosa-menpeko moduan.

Gainera, Retatrutideak frogatu da urdaileko hustuketa atzeratzen duela, baraurik eta otordu osteko glukosa mailak jaisten dituela, janari-ingesta murrizten duela eta gorputz-pisu galera nabarmena eragiten duela 2 motako diabetesa duten pertsonengan.

Jarduera biologikoa
Retatrutida (LY3437943) lipido-konjugatutako peptido bakarra da, gizakien GCGR, GIPR eta GLP-1R-ren agonista indartsu gisa funtzionatzen duena. Giza glukagoi natiboarekin eta GLP-1arekin alderatuta, Retatrutidak potentzia txikiagoa erakusten du GCGR eta GLP-1R-n (0,3× eta 0,4×, hurrenez hurren), baina potentzia nabarmen handiagoa erakusten du (8,9×) GIPR-n glukosa-menpeko insulinotropiko polipeptidoarekin (GIP) alderatuta.

Ekintza-mekanismoa
Nefropatia duten sagu diabetikoekin egindako ikerketetan, Retatrutidearen administrazioak albuminuria nabarmen murriztu eta glomerulu-iragazketa-tasa hobetu zuen. Babes-efektu hau GLP-1R/GR-ren menpeko seinaleztapen-bidearen aktibazioaren ondoriozkoa da, eta bide horrek giltzurrunetako ehunean hanturaren aurkako eta apoptosiaren aurkako ekintzak eragiten ditu.

Retatrutidak glomerulu-iragazkortasuna ere zuzenean modulatzen du, gernuaren kontzentrazio-gaitasuna hobetuz. Aurretiazko aurkikuntzek iradokitzen dute, giltzurrunetako gaixotasun kronikoen ohiko tratamenduekin (ACE inhibitzaileekin eta ARBekin) alderatuta, Retatrutidak albuminuriaren murrizketa nabarmenagoa eragiten duela lau asteko tratamenduaren ondoren. Gainera, ACE inhibitzaileekin edo ARBekin alderatuta, eraginkortasun handiagoa erakutsi du odol-presio sistolikoa murrizteko, albo-ondorio esanguratsurik ikusi gabe.

Bigarren mailako efektuak
Retatrutidearen albo-ondorio ohikoenak gastrointestinalak dira, goragalea, beherakoa, oka eta idorreria barne. Sintoma hauek, oro har, arinak edo moderatuak dira eta dosia murriztearekin desagertzen dira. Parte-hartzaileen % 7 inguruk azaleko kilikadura sentsazioa ere izan zutela jakinarazi zuten. Bihotz-maiztasunaren igoera ikusi zen 24 astetan dosi handiagoa hartu zuten taldeetan, eta geroago oinarrizko mailetara itzuli zen.