Atosiban azetatoa erditze goiztiarraren aurkako erabilerarako
Produktuaren xehetasuna
| Izena | Atosiban |
| CAS zenbakia | 90779-69-4 |
| Formula molekularra | C43H67N11O12S2 |
| Pisu molekularra | 994.19 |
| EINECS zenbakia | 806-815-5 |
| Irakite-puntua | 1469.0±65.0 °C (Aurreikusita) |
| Dentsitatea | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (Aurreikusitakoa) |
| Biltegiratze baldintzak | -20°C |
| Disolbagarritasuna | H2O: ≤100 mg/ml |
Deskribapena
Atosiban azetatoa 9 aminoazidoz osatutako disulfuro loturadun polipeptido zikliko bat da. Oxitozina molekula aldatua da 1, 2, 4 eta 8 posizioetan. Peptidoaren N-muturra 3-merkaptopropioniko azidoa da (tiola eta [Cys]6-ren sulfhidrilo taldeak disulfuro lotura bat osatzen du), C-muturra amida moduan dago, N-muturreko bigarren aminoazidoa [D-Tyr(Et)]2 etilatutako aldatua da, eta atosiban azetatoa sendagaietan ozpin gisa erabiltzen da. Azido gatz moduan existitzen da, atosiban azetato bezala ezagutzen dena.
Aplikazioa
Atosiban oxitozina eta basopresina V1A hartzaileen antagonista konbinatua da, oxitozina hartzailea basopresina V1A hartzailearen egitura antzekoa da. Oxitozina hartzailea blokeatuta dagoenean, oxitozinak V1A hartzailearen bidez jardun dezake oraindik, beraz, goiko bi hartzaile-bideak aldi berean blokeatu behar dira, eta hartzaile baten antagonismo bakar batek umetokiko uzkurdura eraginkortasunez inhibi dezake. Hori da, halaber, β-hartzaileen agonistek, kaltzio-kanalen blokeatzaileek eta prostaglandina sintasa inhibitzaileek umetokiko uzkurdurak eraginkortasunez inhibitzeko ezin dituzten arrazoi nagusietako bat.
Efektua
Atosiban oxitozina eta basopresina V1Aren hartzaileen antagonista konbinatua da, bere egitura kimikoa bien antzekoa da, eta hartzaileekiko afinitate handia du, eta oxitozina eta basopresina V1A hartzaileekin lehiatzen da, horrela oxitozina eta basopresinaren ekintza-bidea blokeatuz eta umetokiko uzkurdurak murriztuz.
