Bremelanotida

Bremelanotida APIa

Bremelanotidasintetikoa da.melanokortina hartzaileen agonistatratamendurako garatua.sexu-desira hipoaktiboaren nahasmendua (HSDD) in menopausia aurreko emakumeakHSDDrako berariaz onartutako lehen terapia zentrala denez, Bremelanotideak aurrerapen nabarmena dakar emakumeen sexu-osasunean.

AEBetako FDAk 2019an onartu zuen marka izenarekinVyleesiBremelanotideak eskaeraren araberako irtenbide ez-hormonala eskaintzen die sexu-desira falta iraunkorra duten emakumeei, arazo mediko, psikologiko edo harreman-arazoek azaldu ezin dutena.

GureBremelanotida APIafase solidoko peptidoen sintesiaren (SPPS) bidez ekoizten da, purutasun handia, ezpurutasun gutxi eta injektagarri kliniko eta komertzialetarako egokia den koherentzia bermatuz.

Ekintza-mekanismoa

Bremelanotidak honela funtzionatzen du:melanokortina hartzaileak aktibatzen, berezikiMC4R (melanokortina-4 hartzailea)-nnerbio-sistema zentralaAktibazio honek bideak modulatzen dituela uste dahipotalamoasexu-kitzikapenean eta desiraren parte direnak.

Efektu nagusien artean hauek daude:

• Hobetuaseinaleztapen dopaminergikoa, sexu-interesa sustatuz

• Libidoari eragiten dioten bide inhibitzaileen ezabapena

• Nerbio-sistema zentraleko modulazioasexu-hormonen menpe egon gabe (estrogenikoak ez direnak, testosteronarik ez dutenak)

Mekanismo honek Bremelanotida terapia hormonal tradizionaletatik bereizten du eta emakumeen populazio zabalago batentzat egokia da.

Ikerketa Klinikoa eta Emaitzak

Bremelanotida hainbat ikerketatan ebaluatu da.2. eta 3. faseko entsegu klinikoak, HSDDrekin diagnostikatutako milaka emakumeren artean.

Aurkikuntza nagusien artean daude:

• Hobekuntza estatistikoki esanguratsuasexu-desira puntuazioetan (FSFI-d bidez neurtua)

• Sexu-desira baxuarekin lotutako estresaren murrizketa (FSDS-DAO bidez neurtua)

• Ekintzaren hasiera azkarra.(ordu batzuen buruan), ahalbidetuzsexu-jarduera baino lehen eskaeraren araberako erabilera

• Emakumeengan eraginkortasun frogatuakomorbilitate-baldintzekin eta gabe(adibidez, depresioa, antsietatea)

Ikerketa klinikoetan, gehienez%25–%35Pazienteen artean hobekuntza esanguratsua izan zen plazeboarekin alderatuta.

Segurtasuna eta Tolerantzia

• Bigarren mailako efektu ohikoenen artean daudegoragalea, garbiketa, etaburuko mina—orokorrean arina eta berez mugatzen dena.

• Aurreko melanokortina agenteek ez bezala, Bremelanotida daez dago lotuta odol-presioaren edo bihotz-maiztasunaren igoera nabarmenekinpaziente gehienetan.

• Eskariaren araberako tratamendu gisa, hormonen esposizio kronikoa saihesten du eta malgutasunez erabil daiteke.

Fabrikazioa eta Kalitatea

GureBremelanotida APIa:

• SPPS aurreratua erabiliz sintetizatzen da, eraginkortasun handiz

• Nazioarteko estandar zorrotzak betetzen ditupurutasuna, identitatea eta hondar-disolbatzaileak

• Injektagarri formulaziorako egokia da (adibidez, aurrez betetako autoinjektatzaile boligrafoetarako)

• Eskuragarri hemen:pilotu eta eskala komertzialeko loteak, I+G eta merkatu-hornikuntza babestuz

Potentzial terapeutikoa

HSDDaz gain, Bremelanotidearen mekanismoak interesa piztu du beste arlo batzuetan.modulazio sexuala eta neuroendokrinoa, besteak beste:

• Gizonezkoen sexu-disfuntzioa

• Aldartearekin lotutako nahasmenduak

• Gosearen eta energiaren erregulazioa (melanokortina sistemaren bidez)

Bere peptido-profil ondo karakterizatuak eta nerbio-zentroaren jarduerak inguruko eremu terapeutikoetan garapen potentziala babesten jarraitzen dute.