Leuprorelina azetatoak gonada-hormonen jariaketa erregulatzen du
Produktuaren xehetasuna
| Izena | Leuprorelina |
| CAS zenbakia | 53714-56-0 |
| Formula molekularra | C59H84N16O12 |
| Pisu molekularra | 1209.4 |
| EINECS zenbakia | 633-395-9 |
| Errotazio espezifikoa | D25 -31,7° (c = 1 % 1eko azido azetikoan) |
| Dentsitatea | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (Aurreikusita) |
| Biltegiratze egoera | -15°C |
| Inprimakia | Txukun |
| Azidotasun koefizientea | (pKa) 9,82 ± 0,15 (Aurreikusitakoa) |
| Uretan disolbagarritasuna | Uretan disolbagarria 1 mg/ml-tan |
Sinonimoak
LH-RHLEUPROLIDA; LEUPROLIDA; LEUPROLIDA (GIZA); LEUPRORELINA; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9] - LUTEINIZAZIO-HORMONA ASKATZEN DUEN HORMONA GIZAKIA; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9) - LUTEINIZAZIO-HORMONA ASKATZEN DUEN HORMONA; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9) - LUTEINIZAZIO-HORMONA ASKATZEN DUEN FAKTOREA; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9] - LH-RH (GIZA)
Efektu farmakologikoa
Leuprolida, goserelina, triprelina eta nafarelina praktika klinikoan erabili ohi diren hainbat sendagai dira obulutegiak kentzeko menopausia aurreko bularreko minbizia eta prostatako minbizia tratatzeko. (GnRH-a sendagaiak deituak), GnRH-a sendagaiak GnRH-ren antzeko egitura dute eta hipofisiaren GnRH hartzaileekin lehiatzen dira. Hau da, hipofisiak jariatutako gonadotropina gutxitzen da, eta horrek obulutegiak jariatutako sexu-hormonaren jaitsiera nabarmena dakar.
Leuprolida gonadotropina askatzen duen hormona (GnRH) analogoa da, 9 aminoazidoz osatutako peptidoa. Produktu honek hipofisi-gonadal sistemaren funtzioa eraginkortasunez inhibi dezake, entzima proteolitikoekiko erresistentzia eta hipofisi GnRH hartzailearekiko afinitatea GnRH baino indartsuagoak dira, eta luteinizatzaile hormonaren (LH) askapena sustatzeko jarduera GnRH baino 20 aldiz handiagoa da gutxi gorabehera. Gainera, hipofisi-gonadal funtzioan GnRH baino efektu inhibitzaile handiagoa du. Tratamenduaren hasierako fasean, folikulu-estimulatzaile hormona (FSH), LH, estrogenoa edo androgenoa aldi baterako handitu daitezke, eta gero, hipofisi guruinaren erantzun-gaitasuna gutxitu delako, FSH, LH eta estrogeno edo androgenoen jariapena inhibitzen da, sexu-hormonen menpekotasuna sortuz. Sexu-gaixotasunek (prostatako minbizia, endometriosia, etab.) efektu terapeutikoa dute.
Gaur egun, leuprolidaren azetato gatza batez ere klinikoki erabiltzen da, leuprolida azetatoaren errendimendua egonkorragoa baita giro-tenperaturan. Likidoa bota egin behar da. Endometriosiaren eta umetokiko fibromen, pubertaro goiztiar zentraleko, menopausia aurreko bularreko minbiziaren eta prostatako minbiziaren kastrazio-tratamendurako erabil daiteke, eta baita hormona-terapia konbentzionalarentzat kontraindikatuta edo eraginkorra ez den umetokiko odoljario funtzionalerako ere. Endometrioko ebakuntza egin aurretik premedikazio gisa ere erabil daiteke, endometrioa uniformeki mehetu, edema murriztu eta kirurgiaren zailtasuna murriztu dezakeelako.
