-
Izen-abizenak:Gorputza Babesteko Konposatua-157, batpentadekapeptidoa (15 aminoazidoko peptidoa)jatorriz gizakien urdaileko zukutik isolatua.
-
Aminoazidoen sekuentzia:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, pisu molekularra ≈ 1419,55 Da.
-
Beste peptido askorekin alderatuta, BPC-157 nahiko egonkorra da uretan eta urdaileko zukuan, eta horrek ahozko edo urdaileko administrazioa bideragarriagoa egiten du.
Ekintza-mekanismoak
-
Angiogenesia / Zirkulazio-aparatuaren berreskurapena
-
Gora erregulatzen duVEGFR-2adierazpena, odol-hodi berrien eraketa sustatuz.
-
Aktibatzen duSrc–Caveolin-1–eNOS bidea, oxido nitrikoaren (NO) askapena, basodilatazioa eta funtzio baskularraren hobekuntza eraginez.
-
-
Antiinflamatorioa eta Antioxidatzailea
-
Zitokina proinflamatorioak gutxitzen ditu, hala nolaIL-6etaTNF-α.
-
Oxigeno erreaktiboen espezieen (ROS) ekoizpena murrizten du, zelulak estres oxidatibotik babestuz.
-
-
Ehunen konponketa
-
Tendoi, lotailu eta giharretako lesioen ereduetan egiturazko eta funtziozko berreskurapena sustatzen du.
-
Neurobabesa eskaintzen du nerbio-sistema zentraleko lesio-ereduetan (bizkarrezur-muineko konpresioa, garuneko iskemia-berperfusioa), neuronen heriotza murriztuz eta suspertze motorra/sentsoriala hobetuz.
-
-
Tonu baskularraren erregulazioa
-
Ex vivo ikerketa baskularrek erakusten dute BPC-157k basoerlaxazioa eragiten duela, endotelio osoaren eta NO bideen menpe.
-
Animalien eta In Vitro Datu Konparatiboak
| Esperimentu mota | Eredua / Esku-hartzea | Dosia / Administrazioa | Kontrola | Emaitza nagusiak | Konparazio datuak |
|---|---|---|---|---|---|
| Basodilatazioa (arratoi aorta, ex vivo) | Fenilefrinarekin aurrez uzkurtutako aorta eraztunak | BPC-157 arte100 μg/ml | BPC-157rik ez | Basoerlaxazioa ~% 37,6 ± % 5,7 | Murriztua% 10,0 ± % 5,1 / % 12,3 ± % 2,3NOS inhibitzailearekin (L-NAME) edo NO harrapatzekoarekin (Hb) |
| Zelula endotelialen analisia (HUVEC) | HUVEC kultura | 1 μg/ml | Tratatu gabeko kontrol | ↑ Ekoizpenik EZ (1,35 aldiz); ↑ zelulen migrazioa | Migrazioa Hb-rekin ezabatzen da |
| Gorputz-adar iskemikoaren eredua (arratoia) | Atzeko gorputz-adarretako iskemia | 10 μg/kg/egun (ip) | Tratamendurik ez. | Odol-fluxuaren berreskurapen azkarragoa, ↑ angiogenesia | Tratamendua > Kontrola |
| Bizkarrezur-muinaren konpresioa (arratoia) | Bizkarrezur-muin sakrokozzigealaren konpresioa | IP injekzio bakarra lesioaren ondorengo 10 minututan | Tratatu gabeko taldea | Suspertze neurologiko eta estruktural garrantzitsua | Kontrol taldea paraplegiko geratu zen |
| Hepatotoxikotasun eredua (CCl₄ / alkohola) | Kimikoki eragindako gibeleko lesioa | 1 µg edo 10 ng/kg (ip / aho bidez) | Tratatu gabe | ↓ AST/ALT, nekrosi murriztua | Kontrol taldeak gibeleko kalte larria erakutsi zuen |
| Toxikotasun azterketak | Saguak, untxiak, txakurrak | Dosi / bide anitz | Plazebo kontrolak | Ez da toxikotasun esanguratsurik, ez da LD₅₀ ikusi | Ondo toleratzen da dosi altuetan ere |
Giza Ikasketak
-
Kasuen serieaBPC-157 injekzio intraartikularra belauneko mina zuten 12 pazientetan → 11k minaren arintze nabarmena jakinarazi zuten. Mugak: kontrol talderik ez, itsutzerik ez, emaitza subjektiboak.
-
Entsegu klinikoaI. Faseko segurtasun eta farmakokinetiko ikerketa bat (NCT02637284) egin zen 42 boluntario osasuntsutan, baina emaitzak ez dira argitaratu.
Gaur egun,ez dago kalitate handiko ausazko kontrolatutako saiakuntzarik (ECA)eraginkortasun klinikoa eta segurtasuna berresteko eskuragarri daude.
Segurtasuna eta arrisku potentzialak
-
AngiogenesiaSendatzeko onuragarria, baina teorian tumoreen baskularizazioa sustatu dezake, hazkundea edo metastasia bizkortuz minbizia duten pazienteetan.
-
Dosia eta administrazioaDosi oso baxuetan (ng–µg/kg) eraginkorra animalietan, baina gizakientzat dosi eta administrazio-bide optimoa oraindik ez daude zehaztuta.
-
Epe luzeko erabileraEz dago epe luzeko toxikotasunari buruzko daturik osorik; ikerketa gehienak epe laburrekoak dira.
-
Arauzko egoeraEz da herrialde gehienetan sendagai gisa onartua; sailkatuta dagodebekatutako substantziaWADAk (Munduko Antidopaje Agentziak) emana.
Ikuspegi eta muga konparatiboak
| Konparaketa | Indarguneak | Mugak |
|---|---|---|
| Animalia vs. Gizakia | Animaliengan efektu onuragarri koherenteak (tendoiak, nerbioak, gibelaren konponketa, angiogenesia) | Giza ebidentzia mugatua, kontrolaezina eta epe luzerako jarraipenik gabea da. |
| Dosi-tartea | Animaliengan dosi oso baxuetan eraginkorra (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Gizakien dosi segurua/eraginkorra ezezaguna |
| Ekintzaren hasiera. | Lesioaren ondorengo administrazio goiztiarrak (adibidez, bizkarrezurreko lesioaren ondorengo 10 minutuetan) suspertze sendoa ematen du. | Denbora horren bideragarritasun klinikoa ez dago argi |
| Toxikotasuna | Ez da dosi hilgarririk edo albo-ondorio larririk ikusi animalia-espezie anitzetan | Epe luzeko toxikotasuna, kartzinogenizitatea eta ugalketa-segurtasuna oraindik ez dira probatu. |
Ondorioa
-
BPC-157ak efektu birsortzaile eta babesle sendoak erakusten ditu animalia eta zelula ereduetan: angiogenesia, hanturaren aurkakoa, ehunen konponketa, neurobabesa eta hepatobabesa.
-
Giza ebidentzia oso mugatua da, entsegu klinikoei buruzko datu sendorik eskuragarri ez dagoelarik.
-
Gehiagoondo diseinatutako ausazko kontrolatutako entseguakgizakietan eraginkortasuna, segurtasuna, dosi optimoa eta administrazio-bideak ezartzeko beharrezkoak dira.
Argitaratze data: 2025eko irailaren 23a