Adierazpena (baimendutako erabilera): 2019an, FDAk onartu zuen menopausia aurreko emakumeengan eskuratutako sexu-desira hipoaktibo orokortuaren nahasmendu (HSDD) tratamendurako, egoerak estutasun nabarmena eragiten duenean eta ez denean beste baldintza mediko/psikiatriko edo sendagaien albo-ondorioengatik.
Ekintza-mekanismoa
PT-141 melanokortina hartzaileen agonista bat da (batez ere MC4 hartzailea), nerbio-sistema zentraleko bideen bidez sexu-desira modulatzen duena.
PDE5 inhibitzaileek (adibidez, sildenafil) ez bezala, batez ere odol-hodietan eragiten dutenak, PT-141ak zentralki lan egiten du sexu-motibazioan eta kitzikapenean eragiteko.
Farmakologia eta dosifikazioa
Administrazioa: Larruazalpeko injekzioa, behar izanez gero (eskariaren arabera).
Onartutako dosia: 1,75 mg sc
Farmakozinetika:
Tmax ≈ ~60 minutu
t½ ≈ 2–3 ordu
Efektuek hainbat ordu iraun dezakete, txosten batzuetan ~16 ordura arte.
Eraginkortasun klinikoa (III. faseko entseguak – RECONNECT, 24 aste, EKA)
Amaierako helburu nagusiak:
Emakumezkoen Sexu Funtzioaren Indizea–Desira domeinua (FSFI-D)
Emakumezkoen sexu-estresaren eskala (FSDS-DAO)
Emaitza nagusiak (301 + 302 ikerketa bateratuak):
FSFI-D hobekuntza: +0,35 plazeboaren aldean (P<0,001)
FSDS-DAO puntuazioaren murrizketa: −0,33 plazeboaren aldean (P<0,001)
Beste amaiera-puntu batzuk: Emaitza lagungarriek (sexu-funtzioaren puntuazioak, pazienteak jakinarazitako gogobetetasuna) joera positiboa izan zuten, baina sexu-gertaera asegarriek (SSE) ez zuten beti desberdintasun esanguratsu koherenteak erakutsi.
Gertaera kaltegarriak (entsegu klinikoetan gehien jakinarazi direnak)
Ohikoa (≥%10):
Goragalea (~% 30-40; entseguetan ~% 40ra arte jakinarazi da)
Garbiketa (≥% 10)
Buruko mina (≥% 10)
Ondorio kardiobaskularrak:
Odol-presioaren igoera iragankorrak eta bihotz-maiztasunaren aldaketak ikusi ziren, normalean ordu gutxiren buruan desagertzen zirenak.
Kontraindikatuta edo kontuz erabili hipertentsio kontrolatu gabea edo gaixotasun kardiobaskularrak dituzten pazienteetan.
Gibela: Gibeleko entzimen igoera iragankorrak gutxitan jakinarazi dira; kasu oso gutxitan jakinarazi da gibeleko lesio akutua egon daitekeela, baina ez da ohikoa.
Epe luzeko segurtasuna (hedapen-azterketa)
52 asteko etiketa irekiko luzapen-ikerketa batek desioan hobekuntza iraunkorrak aurkitu zituen, segurtasun-seinale nagusi berririk gabe.
Epe luzeko segurtasun-profila, oro har, ondo toleratzen dela uste da, baina tolerantzia-arazo nagusiak oraindik ere epe laburreko albo-ondorioak dira, hala nola goragalea.
Erabilera-ohar nagusiak
Onartutako populazioa mugatua da: HSDD orokortua eta eskuratua duten emakume premenopausikoentzat bakarrik.
Ez da gizonezkoentzat orokorrean onartua (gizonezkoengan ED edo desira txikia ikerketa fasean dago oraindik).
Segurtasun-baheketa funtsezkoa da: hipertentsioa, gaixotasun kardiobaskularrak eta gibeleko historia ebaluatu behar dira errezetatu aurretik.
Datuen laburpen azkarra
FDAren onespena: 2019 (Vyleesi).
Dosia: 1,75 mg-ko injekzioa azalpean, eskaeraren arabera.
Farmazeutikoa: Tmax ~60 min; t½ 2–3 h; efektuak ~16 h arte.
Eraginkortasuna (III. Fasea, multzokatua):
FSFI-D: +0,35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<.001)
Gertaera kaltegarriak:
Goragalea: %40ra arte ~
Garbiketa: ≥10%
Buruko mina: ≥% 10
Presio arterialaren igoera iragankorrak nabaritzen dira.
Taula eta grafiko konparatiboa (laburpena)
| Azterketa / Datu mota | Amaiera-puntua / Neurria | Balioa / Deskribapena |
|---|---|---|
| III. Fasea (301+302 multzokatuta) | FSFI-D (desira domeinua) | +0,35 plazeboaren aurka (P<0,001); FSDS-DAO −0,33 |
| Gertaera kaltegarriak | Goragalea, gorritasuna, buruko mina | Goragalea ~%30–40 (gehienez ~%40); gorritasuna ≥%10; buruko mina ≥%10 |
Argitaratze data: 2025eko irailaren 30a