Tadalafil 171596-29-5 gizonezkoen erekzio-disfuntzioa tratatzeko
Produktuaren xehetasuna
| Izena | Tadalafil |
| CAS zenbakia | 171596-29-5 |
| Formula molekularra | C22H19N3O4 |
| Pisu molekularra | 389.4 |
| EINECS zenbakia | 687-782-2 |
| Errotazio espezifikoa | D20+71.0° |
| Dentsitatea | 1,51 ± 0,1 g/cm3 (aurreikusita) |
| Biltegiratze egoera | 2-8 °C |
| Inprimakia | Hauts |
| Azidotasun koefizientea | (pKa) 16,68 ± 0,40 (Aurreikusitakoa) |
| Uretan disolbagarritasuna | DMSO: disolbagarria 20 mg/mL, |
Sinonimoak
TADALAFIL; CIALIS; IC 351; (6R, 12AR) -6- (benzo [d][1,3] dioxol-5-il) -2-metil -2,3,12,12a -tetrahidropirazino [1',2': 1,6] pirido; GF 196960; ICOS 351; Tildenafil;
Efektu farmakologikoa
Tadalafilak (Tadalafil, Tadalafil) C22H19N3O4 formula molekularra eta 389,4ko pisu molekularra ditu. 2003az geroztik asko erabili da gizonezkoen zutitzearen disfuntzioaren tratamenduan, Cialis (Cialis) izen komertzialarekin. 2009ko ekainean, FDAk tadalafil onartu zuen Estatu Batuetan biriketako arteria-hipertentsioa (PAH) duten pazienteen tratamendurako, Adcirca izen komertzialarekin. Tadalafil 2003an aurkeztu zen ED tratatzeko sendagai gisa. Administrazioaren ondorengo 30 minututan hasten da eragina, baina bere efekturik onena ekintza hasi eta 2 ordura izaten da, eta efektua 36 orduz iraun dezake, eta janariak ez du bere eragina eragiten. Tadalafilaren dosia 10 edo 20 mg da, hasierako dosi gomendatua 10 mg da, eta dosia pazientearen erantzunaren eta albo-erreakzioen arabera egokitzen da. Merkatu aurreko ikerketek erakutsi dute 10 edo 20 mg tadalafil ahoz 12 astez hartu ondoren, eraginkortasun-tasak % 67 eta % 81 direla, hurrenez hurren. Ikerketa askok erakutsi dute tadalafilak eraginkortasun hobea duela EDaren tratamenduan.
Zutitzearen disfuntzioa: Tadalafil sildenafilaren antzeko 5. motako fosfodiesterasa selektiboa (PDE5) da, baina bere egitura azken honen desberdina da, eta gantz askoko dietak ez du bere xurgapena oztopatzen. Sexu-estimulazioaren eraginpean, zakileko nerbio-bukaeretan eta zelula endotelial baskularretan dagoen oxido nitriko sintasak (NOS) oxido nitrikoaren (NO) sintesia katalizatzen du L-arginina substratutik. NOk guanilato ziklasa aktibatzen du, eta honek guanosina trifosfatoa guanosina monofosfato zikliko (cGMP) bihurtzen du, horrela guanosina monofosfato ziklikoaren menpeko proteina kinasa aktibatzen du, eta ondorioz, kaltzio ioien kontzentrazioa gutxitu egiten da muskulu-zeluletan, eta horrek gorputz kavernosoa erekzioa eragiten du muskulu leunaren erlaxazioari esker. 5. motako fosfodiesterasak (PDE5) cGMP produktu inaktiboetan degradatzen du, zakila egoera ahul batean jarriz. Tadalafilak PDE5aren degradazioa inhibitzen du, eta horrek GMPc metatzea eragiten du, eta horrek gorputz kavernosoaren muskulu leuna erlaxatzen du, zakilaren erekzioa eraginez. Nitratoak NO emaileak direnez, tadalafilarekin batera erabiltzeak GMPc maila nabarmen handituko du eta hipotentsio larria eragingo du. Beraz, bien erabilera konbinatua kontraindikatuta dago praktika klinikoan.
Tadalafilak PDES inhibituz funtzionatzen du. GMP degradatzen da, beraz, nitratoekin konbinatutako erabilerak odol-presioaren jaitsiera handia eragin dezake eta sinkope arriskua handitu. CY3PA4 induzitzaileek tadanafilaren bioerabilgarritasuna murriztuko dute, eta rifampizina, zimetidina, eritromizina, klaritromizina, itrakona, ketokona eta HVI proteasa inhibitzaileekin konbinatzeak odol-kontzentrazioa handitu dezake. Sendagaiaren odol-kontzentrazioa egokitu behar da. Orain arte, ez dago txostenik produktu honen farmakokinetiko parametroetan dietak eta alkoholak eragiten dutenik.
