Izen | Tadalafil |
CAS zenbakia | 171596-29-5-5 |
Formula molekularra | C22h19n3o4 |
Pisu molekularra | 389,4 |
Einecs zenbakia | 687-782-2 |
Biraketa espezifikoa | D20 + 71,0 ° |
Dentsitate | 1.51 ± 0,1G / CM3 (aurreikusita) |
Biltegiratzeko egoera | 2-8 ° C |
Forma | Hauts |
Azidotasun koefizientea | (pka) 16,68 ± 0,40 (aurreikusita) |
Ur disolbagarritasuna | DMSO: disolbagarria 20mg / ml, |
Tadalafil; Cialis; Ic 351; (6r, 12ar) -6- (benzo [d] dioxol-5-yl) -2-metil-2,3,12.12a-tetrahydropyrazino [1 ', 2 '3; 1,6] Pyrido; ICOS 351; Tildenafil;
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) C22H19N3O4 formula molekularra eta 389,4 pisu molekularra ditu. 2003. urteaz geroztik gizonezkoen disfuntzioaren tratamenduan oso erabilia izan da, Cialis izenarekin (cialis) izenarekin. 2009ko ekainean, FDAk Tadalafil onartu zuen Ameriketako Estatu Batuetan, ADCIRCA izenaren azpian biriketako hipertentsio arteriala (PAH) tratatzeko. Tadalafil 2003an sartu zen Ed-en tratamendua egiteko droga gisa. Administrazioa egin eta 30 minutura hartzen du eragina, baina bere eraginik onena ekintzaren agerpenaren ondoren 2h da, eta efektuak 36h iraun dezake eta efektua ez da elikagaiek eragiten. Tadalafil dosia 10 edo 20 mg da, hasierako dosia gomendagarria 10 mg da, eta dosia gaixoaren erantzunaren eta erreakzio kaltegarrien arabera doitzen da. Merkatu aurreko ikerketek frogatu dute 12 edo 20 mg-ko 10 edo 20 mg-ko ahozko administrazioaren ondoren 12 astez, tarifa eraginkorrak% 67 eta% 81 dira, hurrenez hurren. Ikerketa askok frogatu dute Tadalafilek ED tratamenduan eraginkortasun hobea duela.
Disfuntzio zutitza: Tadalafil sildenafil bezalako fosfodioesterasa selektiboa da (PDE5) Sildenafil bezala, baina bere egitura bigarrenaren araberakoa da, eta gantz handiko dieta ez da bere xurgapenarekin oztopatzen. Sexu estimulazioaren eraginpean, peniloen nerbio-amaitzen diren oxido nitrikoaren sintasa (NOS) eta zelula endotelial baskularrek oxido nitrikoaren (ez) nitrikoaren sintesia katalizatzen dute Substratuaren L-Arginine-tik. Guanylate Cyclases aktibatzen du, Guanosine Triphosfato Ziklikoko Monofosfato (CGMP) bihurtzen duena, eta, beraz, CICOSINE MENDEFOSFATE-ren KINASE CICLIKOA aktibatzen du eta, ondorioz, kaltzio ioien kontzentrazioa muskulu leunetan, muskulu-zelulen murrizketa eragiten du. 5 motako fosfodierraksea (PDE5) CGMP degradatzen da produktu aktiboetan, zakila egoera ahula bihurtuz. Tadalafil-ek PDE5-en degradazioa inhibitzen du, CGMP metaketara, Corpus leizearen muskulu leuna erlaxatzen duena, peniloa altxatzekoa da. Nitratoak emaileak ez direnez, Tadalafil-ekin erabilera konbinatuak CGMP maila nabarmen handituko du eta hipotentsio larria ekarriko du. Hori dela eta, bi erabilera konbinatua praktika klinikoan kontraindikatuta dago.
Tadalafil-ek PDES inhibituz lan egiten du. GMP degradatzen da, beraz, nitratoekin erabiltze konbinatuak hipertentsio arteriala eragin dezake eta sinkopo arriskua areagotu dezake. CY3PA4 Induktoreek Tadanafilen biodibertsitatea murriztuko dute, eta Rifampicina, Cimetidine, Eritromikina, Claritromycin, Itracon, Ketocon eta HVI proteasaren inhibitzaileekin konbinatutako konbinazioak doitu egin behar dira. Orain arte, ez da txostenik produktu honen parametro farmakokinetikoek dieta eta alkoholaren eraginpean.