Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Ikerketa Aplikazioa:
Konposatu hau lisina deribatu aldatu bat da, peptidoen sintesian erabiltzen dena, batez ere peptido konjugatu zuzenduak edo multifuntzionalak eraikitzeko. Fmoc taldeak Fmoc fase solidoko peptidoen sintesiaren (SPPS) bidezko sintesia mailakatua ahalbidetzen du. Alboko katea azido esteariko deribatu batekin (Ste), γ-azido glutamikoarekin (γ-Glu) eta bi AEEA (aminoetoxietoxiazetato) loturarekin aldatzen da, hidrofobikotasuna, karga-propietateak eta tarte malgua ematen diotenak. Sendagaiak emateko sistemetan duen eginkizunagatik aztertzen da maiz, besteak beste, antigorputz-sendagai konjugatuetan (ADC) eta zelula-sarrerako peptidoetan.
Funtzioa:
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH-k kate luzeko lipidatutako peptidoak edo sendagai-lotura konplexuak garatzeko eraikuntza-bloke gisa funtzionatzen du. Azido estearikoak mintzarekiko afinitatea hobetzen du, γ-Glu-k egonkortasuna eta erresistentzia entzimatikoa hobetzen ditu, eta AEEA lotura-emaileek disolbagarritasuna eta egitura-malgutasuna ematen dituzte. Ezaugarri hauek guztiek batera konposatua baliotsua egiten dute bioerabilgarritasun hobea, askapen kontrolatua eta banaketa-aplikazio zehatzak lortzeko peptidoak diseinatzeko.