Izena | Daptomizina |
CAS zenbakia | 103060-53-3 |
Formula molekularra | C72H101N17O26 |
Pisu molekularra | 1620.67 |
EINECS zenbakia | 600-389-2 |
Urtze-puntua | 202-204°C |
Irakite-puntua | 2078,2±65,0 °C (aurreikusita) |
Dentsitatea | 1,45±0,1 g/cm3 (aurreikusita) |
Distira puntua | 87 ℃ |
Biltegiratzeko baldintzak | Lehorrean itxita, izozkailuan gorde, -20 °C-tik behera |
Disolbagarritasuna | Metanola: disolbagarria 5 mg/ml |
Azidotasun-koefizientea | (pKa) 4,00±0,10 (aurreikusita) |
Forma | hautsa |
Kolore | koloregabea hori lausora |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ziklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoil-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-ziklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-];N-(1-oxodecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglizil-L-ornitinil-L- α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglizil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-oxo-bentzenebutanoicacid(13-4)laktona; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomicin,>=%99;DaptomicinReadyMadeSolution;Daptomicina(LY146032)
Daptomicina antibiotikoa lipopeptido antibiotiko zikliko bat da, Streptomycesen (S. reseosporus) hartzidura-saldatik ateratako egitura berri bat duena, eta horrek bakterioen hormako peptidoglikanoaren biosintesia oztopatzen du zelula-mintzean aminoazidoen garraioa nahastuz.Mintz zitoplasmikoaren propietateak aldatzeak bakterioen mintzaren funtzioa eten dezake hainbat modutan eta bakterio Gram-positiboak azkar hil ditzake.Klinikoki garrantzitsuenetako bakterio Gram-positiboetan jarduteko duen gaitasunaz gain, daptomicina garrantzitsuagoa da in vitro metizilinaren, vankomizinaren eta linezolidarekiko erresistentzia erakutsi duten andui isolatuentzat.Jarduera indartsua du, eta propietate honek inplikazio kliniko oso garrantzitsuak ditu gaixo larria duten gaixoentzat.Pneumonia eosinofilikoa gaixotasun arraroa eta oso larria da, sukarra, eztula, arnasa gutxitzea eta arnasteko zailtasuna dituen sintomak barne.
Daptomizinak aktibitate bakteriostatiko ona du antibiotikoekiko erresistenteak diren hainbat bakterioren aurka, hala nola MIC=0,06-0,5 μg/ml Metizilinarekiko erresistentea den Staphylococcus aureus (MRSA) eta metizillinari erresistentea den Staphylococcus aureus (MRSA) .MIC=0,0625~1μg/ml bakterioentzat, MIC=0,12~0,5μg/ml Staphylococcus epidermidis oxazilinarekiko erresistentea, MIC=2,5μg/ml enterococcus antibiotiko aminoglukosidoekiko oso erresistentea, MIC=2,5μg/ml GmrBIa-ren Enterococcus-aren 0,5~1μg/ml da, eta Enterococcus antibiotiko glikopeptidoekiko erresistentea MIC-a 1~2μg/ml da.