Ganirelix azetato peptido APIa
Produktuaren xehetasuna
| Izena | Ganirelix azetatoa |
| CAS zenbakia | 123246-29-7 |
| Formula molekularra | C80H113ClN18O13 |
| Pisu molekularra | 1570,34 |
Sinonimoak
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix azetatoa USP/EP/
Deskribapena
Ganirelix dekapeptido konposatu sintetiko bat da, eta bere azetato gatza, Ganirelix azetatoa, gonadotropina askatzen duen hormona (GnRH) hartzaileen antagonista bat da. Aminoazidoen sekuentzia hau da: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Batez ere klinikoki, laguntza bidezko ugalketa-teknologiaren bidez kontrolatutako obulutegi-estimulazio programak egiten dituzten emakumeengan erabiltzen da, luteinizazio-hormonaren gailur goiztiarrak saihesteko eta arrazoi horren ondoriozko ugalkortasun-nahasmenduak tratatzeko. Sendagaiak erreakzio kaltegarri gutxiago, haurdunaldi-tasa handia eta tratamendu-aldi laburra ditu ezaugarri gisa, eta abantaila nabarmenak ditu praktika klinikoan antzeko sendagaiekin alderatuta.
Ekintza farmakologikoa
Gonadotropina askatzen duen hormonaren (GnRH) askapen pultsatilak LH eta FSHren sintesia eta jariapena estimulatzen ditu. LH pultsuen maiztasuna erdiko eta folikulu-faseen amaieran orduko 1 ingurukoa da. Pultsu hauek serumeko LHren igoera iragankorretan islatzen dira. Hilekoaren erdialdean, GnRHren askapen masiboak LHren igoera bat eragiten du. Hilekoaren erdialdeko LHren igoerak hainbat erantzun fisiologiko eragin ditzake, besteak beste: obulatzea, obozitoen meiotikoen berrekipena eta gorputz luteoaren eraketa. Gorputz luteoaren eraketak serumeko progesterona mailak igotzea eragiten du, estradiol mailak jaistean. Ganirelix azetatoa GnRH antagonista bat da, hipofisi gonadotrofoetan eta ondorengo transdukzio-bideetan GnRH hartzaileak blokeatzen dituena lehiakortasunez. Gonadotropina jariapenaren inhibizio azkar eta itzulgarria sortzen du. Ganirelix azetatoak hipofisi LH jariapenean duen efektu inhibitzailea FSHrena baino indartsuagoa izan zen. Ganirelix azetatoak ez zuen gonadotropina endogenoen lehen askapena eragin, antagonismoarekin bat etorriz. Ganirelix azetatoa eten eta 48 orduko epean gertatu zen hipofisi-LH eta FSH mailen berreskurapen osoa.
