Izena | Ganirelix azetatoa |
CAS zenbakia | 123246-29-7 |
Formula molekularra | C80H113ClN18O13 |
Pisu molekularra | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;GANIRELIX;Ganirelix azetatoa USP/EP/
Ganirelix dekapeptido konposatu sintetikoa da, eta bere azetato gatza, Ganirelix azetatoa gonadotropina askatzeko hormona (GnRH) hartzaile antagonista da.Aminoazidoen sekuentzia hau da: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.Batez ere klinikoki, lagundutako ugalketa-teknologiak kontrolatutako obulutegien estimulazio-programak jasaten dituzten emakumeetan erabiltzen da, hormona luteinizatzaile goiztiarra saihesteko eta kausa honen ondoriozko ugalkortasun-nahasteak tratatzeko.Drogak kontrako erreakzio gutxiago, haurdunaldi-tasa altua eta tratamendu-epe laburren ezaugarriak ditu, eta praktika klinikoan antzeko botikekin alderatuta abantaila nabariak ditu.
Gonadotropina askatzen duen hormonaren (GnRH) askapen pultsalak LH eta FSHaren sintesia eta jariapena estimulatzen ditu.LH pultsuen maiztasuna follikularraren erdiko eta berantiar faseetan gutxi gorabehera 1 orduko da.Pultsu hauek LH serumaren igoera iragankorretan islatzen dira.Hilekoaren erdialdean, GnRH askapen masiboak LH-ren gorakada eragiten du.LH erdiko hilekoaren gorakadak hainbat erantzun fisiologiko eragin ditzake, besteak beste: obulazioa, obozito meiotikoen berrezarpena eta gorputz luteoaren eraketa.Gorputz luteumaren eraketak serumeko progesterona mailak gora egiten du, eta estradiol mailak behera egiten duen bitartean.Ganirelix azetatoa GnRH antagonista bat da, gonadotrofo pituitarioetan eta ondorengo transdukzio bideetan GnRH hartzaileak lehiakortasunean blokeatzen dituena.Gonadotropina jariatzearen inhibizio azkarra eta itzulgarria sortzen du.Ganirelix azetatoaren eragin inhibitzailea LH hipofisiaren jariatzean FSHn baino indartsuagoa izan zen.Ganirelix azetatoak ez zuen gonadotropina endogenoen lehen askapena eragin, antagonismoarekin bat datorrena.LH eta FSH hipofisiaren maila osoa berreskuratzea ganirelix azetatoa eten eta 48 orduetan gertatu zen.