Liraglutide Diabetikoen aurkako odol azukrea kontrolatzeko CAS 2014656-20-2

2. motako diabetesa

Liraglutide odol glukosa kontrolatzen du. Bazkariko erlazionatutako hipergluzemia murrizten du (administrazioaren ondoren 24 orduz) intsulina sekrezioa handituz (bakarrik) glukosa maila handituz, hustuketa gastrikoa atzeratuz eta glukogaren sekrezio prandialak atzeratuz.
Egokia da odol azukrea gaizki kontrolatuta dagoela, metforminaren edo sulfonylureas bakarrik jasaten duten gehienezko dosia. Metformina edo sulfonylureas konbinatuta erabiltzen da.
Glukosaren menpeko moduan jokatzen du, hau da, intsulinaren sekrezioa estimulatuko du odol glukosaren maila normala baino handiagoa denean, "gainbegiratzea" saihestuz. Horrenbestez, hipogluzemia izateko arrisku arbuiagarria erakusten du.
Apoptosia inhibitzeko eta beta zelulen birsorkuntza pizteko ahalmena du (animalien azterketetan ikusia).
Jateko gogoa gutxitzen du eta gorputzaren pisuaren igoera inhibitzen du, buruko azterketan zehar glimepiruro batean erakusten den moduan.

Ekintza farmakologikoa

Liraglutide glp-1 analogikoa da,% 97ko sekuentzia homologiarekin, GLP-1 hartzailea lotu eta aktibatu eta aktibatu dezake. GLP-1 hartzailea GLP-1 bertakoen xede da, glukosaren kontzentrazioaren menpeko intsulina sekrezioa sustatzen duen hormona endogenoa da pankreako β zeluletatik. Native GLP-1 ez bezala, Liragluturo profil farmakokinetikoak eta farmakodinamikoak gizakienganako egokiak dira egunero eguneroko dosifikazio erregimenetarako. Skulteko injekzioaren ondoren, ekintza luzearen mekanismoak honako hauek ditu: xurgapena moteltzen duen auto-elkartea; albuminarekin lotzea; Entzima egonkortasun handiagoa eta, beraz, plasma bizitza erdia.

Liragluturen jarduera GLP-1 hartzailearekin duen elkarreragin zehatzak bitartekatzen du, eta ondorioz, adenosina monofosfato ziklikoaren (kanpamentu) gehikuntza izan da. Liragluturek intsulina sekrezioa estimulatzen du glukosaren kontzentrazio-modu batean, glukosaren gehiegizko sekrezioa glukosa-kontzentrazioaren menpeko modua murriztuz.

Hori dela eta, odol glukosa igotzen denean, Intsulinaren sekrezioa estimulatzen da, eta glukagarraren sekrezioa inhibitzen da. Aitzitik, Liraglutideek intsulina sekrezioa murrizten du hipogluzemian zehar glukogonaren sekrezioan eragin gabe. Liragluturen mekanismo hipogluzemikoak hustubide gastrikoaren luzapen txiki bat ere biltzen du. Liraglutide-k gorputzaren pisua eta gorputzaren gantz masa murrizten ditu gosea eta energia kontsumoa murriztuz.