Liraglutida odoleko azukrearen kontrolerako diabetesaren aurkakoa CAS zk. 204656-20-2
Produktuaren xehetasuna
| CAS | 204656-20-2 | Formula molekularra | C172H265N43O51 |
| Pisu molekularra | 3751.20 | Itxura | Zuria |
| Biltegiratze-baldintza | Argiarekiko erresistentzia, 2-8 gradu | Paketea | Aluminiozko paperezko poltsa/ontzia |
| Garbitasuna | %98 ≥ | Garraioa | Hotz-katea eta hozkailuko biltegiratzea |
Liraglutidoaren osagaiak
Osagai aktiboa:
Liraglutida (legamiak birkonbinazio genetikoaren teknologiaren bidez ekoitzitako giza glukagoi-antzeko peptido-1aren (GLP-1) analogoa).
Izen kimikoa:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu (N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Beste osagaiak:
Disodio hidrogeno fosfato dihidratoa, propilenglikola, azido klorhidrikoa eta/edo sodio hidroxidoa (pH doitzaile gisa soilik), fenola eta injekziorako ura.
Aplikazioa
2. motako diabetesa
Liraglutidak odoleko glukosaren kontrola hobetzen du. Otorduekin lotutako hipergluzemia murrizten du (administrazioaren ondorengo 24 orduetan) intsulinaren jariapena handituz (soilik) behar denean, glukosa mailak handituz, urdaileko hustuketa atzeratuz eta otorduetako glukagoiaren jariapena murriztuz.
Metforminaren edo sulfonilureen dosi maximoa bakarrik hartu ondoren odoleko azukrea oraindik gaizki kontrolatzen duten pazienteentzat egokia da. Metforminarekin edo sulfonilureekin konbinatuta erabiltzen da.
Glukosaren menpeko eran jokatzen du, hau da, intsulinaren jariapena estimulatuko du odoleko glukosa mailak normala baino altuagoak direnean bakarrik, "gehiegizko efektua" saihestuz. Ondorioz, hipogluzemiaren arrisku hutsala erakusten du.
Apoptosia inhibitzeko eta beta zelulen birsorkuntza estimulatzeko ahalmena du (animalien ikerketetan ikusi da).
Gosea gutxitzen du eta gorputzaren pisua irabaztea inhibitzen du, glimepiridaren aurkako buruz buruko ikerketa batean erakusten den bezala.
Ekintza farmakologikoa
Liraglutida GLP-1 analogo bat da, gizakien GLP-1arekiko % 97ko sekuentzia-homologia duena, GLP-1 hartzaileari lotu eta aktibatu dezakeena. GLP-1 hartzailea GLP-1 natiboaren jomuga da, pankreako β zelulek glukosa-kontzentrazioaren araberako intsulinaren jariapena sustatzen duen inkretina hormona endogeno bat. GLP-1 natiboa ez bezala, liraglutidaren farmakokinetika- eta farmakodinamika-profilak gizakietan egokiak dira egunean behin dosifikatzeko erregimen baterako. Azalpeko injekzioaren ondoren, ekintza luzeko mekanismoak honako hauek ditu: xurgapena moteltzen duen auto-elkartzea; albuminarekiko lotura; Entzimen egonkortasun handiagoa eta, beraz, plasmaren erdibizitza luzeagoa.
Liraglutidaren jarduera GLP-1 hartzailearekin duen elkarrekintza espezifikoari esker gertatzen da, eta horrek adenosina monofosfato ziklikoa (cAMP) handitzen du. Liraglutidak intsulinaren jariapena estimulatzen du glukosa-kontzentrazioaren araberako moduan, eta, aldi berean, gehiegizko glukagoiaren jariapena murrizten du glukosa-kontzentrazioaren araberako moduan.
Beraz, odoleko glukosa igotzen denean, intsulinaren jariapena estimulatzen da, eta glukagoiaren jariapena inhibitzen da. Aldiz, liraglutidak intsulinaren jariapena murrizten du hipogluzemian zehar, glukagoiaren jariapenari eragin gabe. Liraglutidaren mekanismo hipogluzemikoak urdaileko hustuketa-denboraren luzapen txikia ere barne hartzen du. Liraglutidak gorputzaren pisua eta gorputzeko gantz-masa murrizten ditu gosea eta energia-ingesta murriztuz.
