Liraglutide Anti-Diabetics odoleko azukrea kontrolatzeko CAS NO.204656-20-2
Produktuaren xehetasuna
| CAS | 204656-20-2 | Formula molekularra | C172H265N43O51 |
| Pisu Molekularra | 3751.20 | Itxura | Zuria |
| Biltegiratze-baldintza | Argiaren erresistentzia, 2-8 gradu | Paketea | Aluminiozko paperezko poltsa/fiola |
| Garbitasuna | ≥%98 | Garraioa | Hotz-katea eta biltegiratze freskoa bidaltzea |
Liraglutidearen osagaiak
Osagai aktiboa:
Liraglutida (legamiak birkonbinazio genetikoen teknologiaren bidez ekoitzitako giza glukagoiaren antzeko peptidoaren (GLP-1) analogoa).
Izen kimikoa:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu (N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Beste osagai batzuk:
Disodio hidrogeno fosfato dihidratoa, propilenglikola, azido klorhidrikoa eta/edo sodio hidroxidoa (pH-a doitzaile gisa soilik), fenola eta injekziorako ura.
Aplikazio
2 motako diabetesa
Liraglutidek odoleko glukosaren kontrola hobetzen du.Otorduekin erlazionatutako hipergluzemia murrizten du (administratu ondorengo 24 orduz) intsulina jariapena areagotuz (soilik) glukosa maila handituz, urdaileko hustuketa atzeratuz eta prandial glukagonaren jariapena kenduz.
Metformina edo sulfonilureak bakarrik onartzen diren dosi maximoaren ondoren odol azukrea oraindik gaizki kontrolatuta duten pazienteentzat egokia da.Metforminarekin edo sulfonilureekin konbinatuta erabiltzen da.
Glukosaren araberako era batean jarduten du, hau da, intsulina jariapena estimulatuko du odoleko glukosa maila normala baino altuagoa denean soilik, "gainditzea" saihestuz.Ondorioz, hipogluzemia izateko arrisku txikia erakusten du.
Apoptosia inhibitzeko eta beta zelulen birsorkuntza estimulatzeko ahalmena du (animalien ikerketetan ikusia).
Gosea murrizten du eta gorputzaren pisua gainditzea galarazten du, buru-buruko ikerketa batean glimepiridaren aldean erakusten den bezala.
Ekintza farmakologikoa
Liraglutide GLP-1 analogo bat da, giza GLP-1-rekin sekuentziaren %97ko homologia duena, eta GLP-1 hartzaileari lotu eta aktibatu dezake.GLP-1 hartzailea GLP-1 jatorrizkoaren xedea da, pankreako β zeluletatik glukosaren kontzentrazio-menpeko intsulinaren jariapena sustatzen duen inkretina hormona endogenoa.GLP-1 jatorrizkoa ez bezala, liraglutidaren profil farmakokinetiko eta farmakodinamikoak gizakietan egokiak dira egunero dosi erregimen baterako.Larruazalpeko injekzioaren ondoren, bere ekintza luzerako mekanismoak honako hauek dira: xurgapena moteltzen duen auto-elkarketa;albuminarekin lotzea;Entzimaren egonkortasun handiagoa eta, beraz, plasma-erdibizitza luzeagoa.
Liraglutidaren jarduera GLP-1 errezeptorearekin duen interakzio espezifikoaren araberakoa da, eta ondorioz adenosina monofosfato ziklikoa (cAMP) areagotzen da.Liraglutidek intsulinaren jariapena estimulatzen du glukosaren kontzentrazioen araberako moduan, eta gehiegizko glukagonaren jariapena murrizten du glukosaren kontzentrazioen araberako moduan.
Hori dela eta, odoleko glukosa igotzen denean, intsulinaren jariapena estimulatzen da, eta glukagonaren jariapena galarazten da.Aitzitik, liraglutidak intsulinaren jariapena murrizten du hipogluzemian zehar, glukagonaren jariapena eragin gabe.Liraglutidearen mekanismo hipogluzemikoak urdaileko husteko denbora apur bat luzatzen du.Liraglutidek gorputz-pisua eta gorputz-gantz-masa murrizten ditu gosea eta energia-ingesta murriztuz.
