Tesamorelina

Tesamorelin APIa

Tesamorelina peptido sintetiko bat da, izen osoa ThGRF(1-44)NH₂ duena, hazkuntza-hormona askatzen duen hormona (GHRH) analogoa dena. Hipofisi aurreko guruina estimulatzen du hazkuntza-hormona (GH) jariatzera, GHRH endogenoaren ekintza simulatuz, eta horrela zeharka handitzen du intsulinaren antzeko hazkuntza-faktore 1aren (IGF-1) maila, metabolismoan eta ehunen konponketan onura sorta bat ekarriz.

Gaur egun, Tesamorelina FDAk onartu du GIBarekin lotutako lipodistrofia tratatzeko, batez ere sabeleko erraietako gantz metaketa (erraietako gantz-ehuna, VAT) murrizteko. Asko aztertu da, halaber, **zahartzearen aurkako tratamenduetarako, sindrome metabolikorako, gibeleko gantz-gaixotasun ez-alkoholikorako (NAFLD/NASH)** eta beste arlo batzuetarako, aplikazio-aukera zabalak erakutsiz.
Ekintza-mekanismoa

Tesamorelina 44 aminoazidoko peptido bat da, GHRH naturalaren oso antzeko egitura duena. Bere ekintza-mekanismoa hau da:

Aktibatu GHRH hartzailea (GHRHR) hipofisi aurrekoa GH askatzeko estimulatzeko.

GH maila igo ondoren, gibelean eta inguruko ehunetan eragiten du IGF-1 sintesia handitzeko.

GHk eta IGF-1ek elkarrekin parte hartzen dute gantz metabolismoan, proteinen sintesian, zelulen konponketan eta hezur-dentsitatearen mantentzean.

Batez ere erraietako gantzaren deskonposizioan (gantzaren mobilizazioan) eragiten du eta eragin txikia du azalpeko gantzean.

GHren injekzio exogeno zuzenarekin alderatuta, Tesamorelinak GH jariapena sustatzen du mekanismo endogenoen bidez, erritmo fisiologikotik gertuago dagoena eta GH gehiegizkoak eragindako erreakzio kaltegarriak saihesten dituena, hala nola ur atxikipena eta intsulinarekiko erresistentzia.

Ikerketa eta eraginkortasun klinikoa

Tesamorelinaren eraginkortasuna hainbat entsegu klinikoren bidez egiaztatu da, batez ere arlo hauetan:

1. GIBarekin lotutako lipodistrofia (FDAk onartutako adierazpenak)

Tesamorelinak sabeleko BATa nabarmen murriztu dezake (batez beste % 15-20ko jaitsiera);

IGF-1 mailak handitu eta gorputzaren egoera metabolikoa hobetu;

Gorputzaren forma hobetu eta gantz birbanaketarekin lotutako zama psikologikoa murriztu;

Ez du eragin nabarmenik subkutaneoko gantz geruzan, hezur-dentsitatean edo gihar-masan.

2. Esteatohepatitis ez-alkoholikoa (NASH) eta gibeleko fibrosia

Entsegu klinikoek erakutsi dute Tesamorelinak gibeleko gantz edukia murriztu dezakeela (MRI-PDFF irudiak);

Hepatozitoen intsulinarekiko sentikortasuna hobetzea espero da;

Bereziki eraginkorra da GIBa eta NAFLD duten pazienteentzat, eta espektro zabaleko babes metaboliko potentziala du.

3. Sindrome metabolikoa eta intsulinarekiko erresistentzia

Tesamorelinak triglizerido mailak eta sabeleko obesitatea nabarmen murrizten ditu;

HOMA-IR indizea hobetzen du eta intsulinarekiko erresistentzia hobetzen laguntzen du;

Ikerketek erakutsi dute muskulu-proteinen sintesi-ahalmena hobetu dezakeela, eta hori onuragarria da adinekoentzat edo gaixotasun kronikoen sendatze-prozesuan.

API ekoizpena eta kalitate kontrola

Gure Gentolex Taldeak eskaintzen duen Tesamorelin APIak fase solidoko peptidoen sintesi teknologia aurreratua (SPPS) erabiltzen du eta GMP ingurunean ekoizten da. Ezaugarri hauek ditu:

Purutasuna ≥99% (HPLC)
Ez du endotoxinarik, metal astunik edo hondar disolbatzailerik detektatzeko gaitasunik
Aminoazidoen sekuentzia eta egituraren baieztapena LC-MS/NMR bidez
Gramo-mailako kilogramo-mailako ekoizpen pertsonalizatua eskaintzea