Vardenafil Dihidrochloruro 224785-91-5 disfuntzio zutitzailea

Ekintza farmakologikoa
Droga hau fosfodiesterasa 5. mota (PDE5) inhibitzailea da. Droga honen ahozko administrazioak muntaketaren kalitatea eta iraupena modu eraginkorrean hobetu dezake eta disfuntzio zutitzearekin gizonezko gaixoen arrakasta-tasa hobetu dezake. Zakilen muntaketa hastea eta mantentzea gihar leuneko zelulen erlaxazioarekin lotuta dago eta Guanosine Monofosfato Ziklikoa (CGMP) muskulu leuneko zelulen erlaxazioaren bitartekaria da. Droga honek CGMP-k 5 fosfodiesteresea inhibitzea eragozten du, beraz, CGMP metaketa, corpus cairfeosemaren muskulu leunaren erlaxazioa eta zakila altxatzea eragiten du. 1, 2, 3, 4 eta 6. fosfodiesteresese-rekin alderatuta, droga honek 5 fosfodieresterasa motako selektibitate handia du. Zenbait datuek erakusten dute 5 fosfodioesterasa 5. motako phosfodiosterasaseko beste 5 inhibitzaileak baino hobeak direla. Mota fosfodierraksea inhibitzaileak gutxi dira.

Sendabelarrak eta Aplikazioak

1. Cyp 3A4 inhibitzaileekin batera (adibidez, Ritonavir, Saquinavir, Ketoconazol, eritromikina, eritromikina, eritromikina, esaterako), plasmaren kontzentrazioa areagotzen du, bizitza erdia luzatzen du eta erreakzio kaltegarriak (adibidez, hipotentsioa, ikusizkoa) areagotzen du aldaketak, buruko mina, aurpegiko hustuketa, priapismoa). Droga hau Ritonavir eta Indinavirrekin konbinatu behar da. Eritromikina, ketokonazola eta itraconazolekin konbinatuta erabiltzen denean, droga honen gehienezko dosia ez da 5 mg baino gehiago izan behar, eta ketokonazolaren eta itraconazolen dosia ez da 200 mg baino gehiago izan behar.
2. Gaixoek nitratoak hartzen dituzten edo oxido nitridoko emaile terapia jasotzeak droga hau konbinatuta saihestu beharko luke. Bere ekintza-mekanismoa are gehiago handitzea daCGMP kontzentrazioa, eragin antihipertentsiboa eta bihotz-maiztasuna areagotzea lortuz. Α-hartzaileen blokeatzaileekin batera erabiltzen denean, antihipertentsiboa izan dezake eta hipotentsioa eragin dezake. Hori dela eta, droga honen erabilera debekatuta dago α-hartzaileen blokeatzaileak erabiltzen ari direnentzat. Gantz ertaineko dieta batek (koipe kalorien% 30ak ez zuen eraginik izan droga horretako 20 mg-ko dosi bakarreko farmakokinetikan, eta gantz kalorien% 55ak) droga honen denbora gailurra luzatu eta droga honen odol-kontzentrazioa% 18 inguru murrizten du.

Farmakokinetika
Azkar xurgatzen da ahozko administrazioaren ondoren, ahozko tabletaren biodabalabilitate absolutua% 15ekoa da eta gailurra egiteko batez besteko denbora 1h (0,5-2h) da. Ahozko irtenbidea 10mg edo 20mg, batez besteko gailurra 0,9h eta 0,7h da, batez besteko plasma kontzentrazioa 9μg / l eta 21μg / L da, hurrenez hurren, eta drogen efektuaren iraupena 1h-ra iritsi daiteke. Droga honen proteina lotzeko tasa% 95 ingurukoa da. 1,5h 20 mg-ko ahozko dosi bakarra egin ondoren, Semeneko drogen edukia dosiaren% 0,00018 da. Droga batez ere gibelean metabolizatzen da P450 (CYP) 3A4, eta kopuru txikia CYP 3A5 eta CYP 2C9 Isoenzimoak metabolizatzen da. Metabolito nagusia droga honen piperazina egituraren deitrazioaren ondorioz sortutako M1 da. M1-ek fosfodiesterasa 5 (eraginkortasun osoaren% 7 inguru) inhibitzeko eragina du, eta odol-kontzentrazioa gurasoen kontzentrazioaren% 26 ingurukoa da. , eta gehiago metabolizatu daiteke. Feces eta gernuan metabolitoen motako drogen excretion tasak% 91 eta% 95 eta% 6 eta% 6 inguru dira, hurrenez hurren. Garbiketa-tasa orokorra orduko 56 l da, eta guraso konposatuaren eta m1aren bizitza erdiak 4 eta 5 ordu inguru dira.