Kaspofungina onddoen aurkako infekzioetarako
Produktuaren xehetasuna
| Izena | Kaspofungina |
| CAS zenbakia | 162808-62-0 |
| Formula molekularra | C52H88N10O15 |
| Pisu molekularra | 1093.31 |
| EINECS zenbakia | 1806241-263-5 |
| Irakite-puntua | 1408.1±65.0 °C (Aurreikusita) |
| Dentsitatea | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (Aurreikusitakoa) |
| Azidotasun koefizientea | (pKa) 9,86±0,26 (Aurreikusitakoa) |
Sinonimoak
CS-1171; Kaspofungina; KASPOFUNGINA; KASPORFUNGINA; PneuMokandina B0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oxotetradezil)-4-hidroxi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-; Kaspofungina MK-0991; Aids058650; Aids-058650
Ezaugarri kimikoak
Caspofungina izan zen onddoen infekzio inbaditzaileen tratamendurako onartutako lehen ekinokandina. In vitro eta in vivo esperimentuek baieztatu zuten caspofunginak patogeno oportunista garrantzitsuen aurka jarduera antibakteriano ona duela: Candida eta Aspergillus. Caspofunginak zelula-horma hautsi dezake 1,3-β-glukanoaren sintesia inhibitzen du. Klinikoki, caspofunginak eragin ona du hainbat kandidiasi eta aspergilosi tratamenduan.
Efektua
(1,3)-D-glukano sintasa onddoen zelula-hormaren sintesiaren osagai gakoa da, eta kaspofunginak onddoen aurkako efektua izan dezake entzima hau modu ez-lehiakorrean inhibituz. Zain barneko administrazioaren ondoren, plasmako sendagaien kontzentrazioa azkar jaisten da ehunen banaketaren ondorioz, eta ondoren sendagaia pixkanaka berriro askatzen da ehunetik. Kaspofunginaren metabolismoa handitu egiten da dosia handitu ahala, eta dosiarekin erlazionatuta egon zen egoera egonkorrera iristeko denboran, dosi anitzekin. Beraz, maila terapeutiko eraginkorrak lortzeko eta sendagaien metaketa saihesteko, lehen karga-dosi bat eman behar da, eta ondoren mantentze-dosi bat. Zitokromo p4503A4 induzitzaileak aldi berean erabiltzen direnean, hala nola rifampizina, karbamazepina, dexametasona, fenitoina, etab., gomendatzen da kaspofunginaren mantentze-dosia handitzea.
Adierazpenak
FDAk kaspofunginaren adierazpenak hauek dira: 1. Sukarra neutropeniarekin: honela definitzen da: sukarra >38°C-rekin neutrofiloen kopuru absolutua (ANC) ≤500/ml-rekin, edo ANC ≤1000/ml-rekin eta 500/ml-tik behera jaitsi daitekeela aurreikusten da. Amerikako Gaixotasun Infekziosoen Elkartearen (IDSA) gomendioaren arabera, sukar eta neutropenia iraunkorra duten pazienteei espektro zabaleko antibiotikoekin tratatu bazaie ere, arrisku handiko pazienteei oraindik ere terapia antifungiko enpirikoa erabiltzea gomendatzen zaie, kaspofungina eta beste antifungiko batzuk barne. 2. Kandidiasi inbaditzailea: IDSAk ekinokandinak (kaspofungina adibidez) gomendatzen ditu kandidemia tratatzeko aukerako sendagai gisa. Candida infekzioak eragindako sabeleko barne-abszesuak, peritonitisa eta bularreko infekzioak tratatzeko ere erabil daiteke. 3. Hestegorriko kandidiasia: Kaspofungina erabil daiteke beste terapien erresistentzia edo intolerantzia duten pazienteen hestegorriko kandidiasia tratatzeko. Hainbat ikerketek aurkitu dute kaspofunginaren efektu terapeutikoa flukonazolarenaren parekoa dela. 4. Aspergilosi inbaditzailea: Kaspofungina onartu da vorikonazolaren, onddoen aurkako sendagai nagusiaren, intolerantzia, erresistentzia eta eraginkortasun eza duten pazienteen aspergilosi inbaditzailearen tratamendurako. Hala ere, ekinokandina ez da gomendatzen lehen lerroko terapia gisa.
