Onddoen aurkako infekzioetarako caspofungina
Produktuaren xehetasuna
| Izena | Caspofungina |
| CAS zenbakia | 162808-62-0 |
| Formula molekularra | C52H88N10O15 |
| Pisu molekularra | 1093.31 |
| EINECS zenbakia | 1806241-263-5 |
| Irakite-puntua | 1408,1±65,0 °C (aurreikusita) |
| Dentsitatea | 1,36±0,1 g/cm3 (aurreikusita) |
| Azidotasun-koefizientea | (pKa) 9,86±0,26 (aurreikusita) |
Sinonimoak
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hidroxi- L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Propietate kimikoak
Caspofungina izan zen onddoen infekzio inbaditzaileen tratamendurako onartutako lehen ekinokandina.In vitro eta in vivo esperimentuek baieztatu zuten caspofunginak bakterioen aurkako jarduera ona duela Candida eta Aspergillus patogeno oportunista garrantzitsuen aurka.Caspofunginak zelula horma hautsi dezake 1,3-β-glukanoaren sintesia inhibituz.Klinikoki, caspofunginak eragin ona du hainbat kandidiasi eta aspergilosiaren tratamenduan.
Eragina
(1,3)-D-glukano sintasa onddoen hormaren sintesiaren funtsezko osagaia da, eta caspofunginak efektu antifungikoa izan dezake entzima hau modu lehiakorrean inhibituz.Zain barneko administrazioaren ondoren, plasmako droga-kontzentrazioa azkar jaisten da ehunen banaketaren ondorioz, eta ondoren, droga ehunetik pixkanaka askatzen da.Caspofunginaren metabolismoa handitu egin zen dosia handitu ahala eta dosiarekin erlazionatuta zegoen egoera egonkorrean dosi ugarirekin.Hori dela eta, maila terapeutiko eraginkorrak lortzeko eta sendagaien metaketa saihesteko, lehen karga-dosia eman behar da eta ondoren mantentze-dosi bat.P4503A4 zitokromoaren induzitzaileak aldi berean erabiltzean, hala nola rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenitoina, etab., caspofunginaren mantentze-dosia handitzea gomendatzen da.
Adierazpenak
Caspofunginaren FDAk onartutako indikazioen artean honako hauek daude: 1. Neutropeniarekin duen sukarra: honela definitzen da: sukarra > 38 °C neutrofiloen zenbaketa absolutua (ANC) ≤500/ml edo ANC ≤1000/mlrekin eta murriztu daitekeela aurreikusten da. 500/ml azpitik.Infectious Diseases Society of America-ren (IDSA) gomendioaren arabera, sukar iraunkorra eta neutropenia duten pazienteak espektro zabaleko antibiotikoekin tratatu badira ere, arrisku handiko pazienteei terapia antifungiko enpirikoa erabiltzea gomendatzen zaie, caspofungina eta beste sendagai antifungiko batzuk barne. ..2. Kandidiasi inbaditzailea: IDSAk ekinokandinak (caspofungina, esaterako) gomendatzen ditu kandidemiaren aukerako sendagai gisa.Kandida infekzioak eragindako abszeoak, peritonitisa eta bularreko infekzioak tratatzeko ere erabil daiteke.3. Esofagoko kandidiasia: Caspofungina hestegorriko kandidiasia tratatzeko erabil daiteke beste terapiaekiko erregogortasuna edo intolerantzia duten pazienteetan.Hainbat ikerketek aurkitu dute caspofunginaren eragin terapeutikoa flukonazolaren parekoa dela.4. Aspergilosi inbaditzailea: Caspofungin onddoen aurkako sendagai nagusiaren, voriconazolaren, intolerantzia, erresistentzia eta eraginkortasunik gabeko pazienteetan aspergilosi inbaditzailea tratatzeko onartu da.Hala ere, ekinokandina ez da gomendagarria lehen lerroko terapia gisa.
