Daptomizina 103060-53-3 gaixotasun infekziosoetarako
Produktuaren xehetasuna
| Izena | Daptomizina |
| CAS zenbakia | 103060-53-3 |
| Formula molekularra | C72H101N17O26 |
| Pisu molekularra | 1620,67 |
| EINECS zenbakia | 600-389-2 |
| Urtze-puntua | 202-204 °C |
| Irakite-puntua | 2078,2 ± 65,0 °C (Aurreikusita) |
| Dentsitatea | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (Aurreikusitakoa) |
| Su-puntua | 87℃ |
| Biltegiratze baldintzak | Leku lehorrean zigilatuta, izozkailuan gorde, -20 °C-tik behera |
| Disolbagarritasuna | Metanola: disolbagarria 5 mg/mL |
| Azidotasun koefizientea | (pKa) 4.00±0.10 (Aurreikusitakoa) |
| Inprimakia | hauts |
| Kolorea | koloregabetik hori ahulera |
Sinonimoak
N-[N-(1-Oxodezil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ziklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Dekanoil-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ziklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-];N-(1-Oxod ezil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglizil-L-ornitinil-L-α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglizil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-oxo-bentzenobutanoiko azido(13-4)laktona; DAPTOMIZINA; Dapzina; Daptomizina, >=99%; Daptomizina Prest Egindako Disoluzioa; Daptomizina (LY146032)
Deskribapena
Daptomizina antibiotikoa Streptomyces-en (S. reseosporus) hartzidura-saldatik ateratako egitura berri bat duen lipopeptido zikliko antibiotiko bat da, eta bakterioen zelula-hormaren peptidoglikanoaren biosintesia oztopatzen du, zelula-mintzean aminoazidoen garraioa oztopatzen baitu. Mintz zitoplasmatikoaren propietateak aldatzeak bakterioen mintzaren funtzioa modu askotan eten dezake eta Gram-positibo bakterioak azkar hil ditzake. Gram-positibo klinikoki garrantzitsuenak diren bakterio gehienetan jarduteko duen gaitasunaz gain, daptomizina garrantzitsuagoa da in vitro metizilinaren, bankomizinaren eta linezoliden aurkako erresistentzia erakutsi duten andui isolatuentzat. Jarduera indartsua du, eta propietate honek ondorio kliniko oso garrantzitsuak ditu larriki gaixo dauden paziente infektatuentzat. Pneumonia eosinofilikoa gaixotasun arraroa eta oso larria da, sukarra, eztula, arnasa hartzeko zailtasuna eta arnasa hartzeko zailtasuna bezalako sintomak dituena.
Efektu antibakterianoa
Daptomizinak jarduera bakteriostatico ona du hainbat bakterio antibiotikorekiko erresistenteen aurka, hala nola MIC=0,06-0,5 μg/ml Staphylococcus aureus metizilinarekiko erresistentearentzat (MRSA) eta Staphylococcus aureus metizilinarekiko erresistentearentzat (MRSA). MIC=0,0625～1μg/ml bakterioentzat, MIC=0,12～0,5μg/ml oxazilinarekiko erresistentea den Staphylococcus epidermidisentzat, MIC=2,5μg/ml aminoglukosido antibiotikoekiko erresistentea den enterococcusentzat, MIC=2,5μg/ml GmrBIa-rentzat. - Enterococcus-en MIC 0,5～1μg/ml da, eta glikopeptido antibiotikoekiko erresistentea den Enterococcus-ena 1～2μg/ml da.
