Izen | Rapamycin |
CAS zenbakia | 53123-88-9 |
Formula molekularra | C51h79no13 |
Pisu molekularra | 914,19 |
Einecs zenbakia | 610-965-5 |
Irakiten puntua | 799,83 ° C (Aurreikusitakoa) |
Dentsitate | 1.0352 |
Biltegiratzeko egoera | Lehorrean itxita, izozkailuan gorde, -20 ºC |
Forma | Hauts |
Kolore | Zuri |
Enbalaje | PE poltsa + aluminiozko poltsa |
AY 22989; 23,27-Epoxi-3H-Pyrido (2,4) OxaazaziaChentiacontine; NSC-226080; Rapa; Rapamune; Rapamycin, Streptomices higroskopikoa; rpm
Deskribapen
Rapamycin antibiotiko makrolidoa da, prozesio-(FK506) estrukturalki, baina oso mekanismo immunosupresiboa da. FK506-k G0 faseko g0 fasetik G1 fasera ugaritzea inhibitzen du, eta G1 faseko faseko s line eta beste zelula batzuen progresioa blokeatzen du, FK506-rekin alderatuta, Rapak kaltzio mendekoak eta kaltzio independenteak blokeatu ditzake T eta B linfozitoen bideak. Chicagoko Unibertsitateko ikertzaile medikuek ahozko rapamycina pilulak eta paxo zukua erabiltzen dituzte melanoma, tumore gaiztoen gaixotasun arruntak Europan eta Estatu Batuetan, eta horrek asko hobetu dezake beste kimioterapia batzuen aurkako anticancer efektua, eta horrela, pazienteen biziraupena luzatuz. Ikerketek frogatu dute rapamycinek entzimak erraz deskonposatzen direla digestio-traktuan sartu ondoren, eta paxo zukuak furanokomarins kopuru handia dauka, eta horrek Rapamycin-en digestio-traktuko entzimenak eragin dezakeen eragin suntsitzailea inhibitu dezake. Rapamycinaren biodibertsitatea hobetu dezake. Esan ohi da holandar medikuek deskubritu dutela pomeloa zukuak xanmingaren ahozko xurgapena hobetzeko eragina du eta orain Europako eta Amerikako herrialdeetako medikuek Rapamycin prestaketetan aplikatu dute.
Azken urteotan, ikerketek aurkitu dute Rapamycin (MTOR) xedeak kinasa inremrakularra dela, eta bere eroaletasun bidearen anormaltasunak hainbat gaixotasun eragin ditzake. MTORen inhibitzaile xede gisa, Rapamycin-ek bide honekin loturiko tumoreak tratatu ditzake, giltzurruneko minbizia, linfoma, biriketako minbizia, gibeleko minbizia, bularreko minbizia, minbizia neuroendokrinoa eta minbizia gastrikoa. Batez ere bi gaixotasun arraro, lam (linfangiomomatosi) eta tsc (esklerosi tuberkulu) tratamenduan, efektua nabaria da, eta lam eta TSC ere tumorearen gaixotasun gisa har daitezke.
Bigarren mailako efektua
Rapamycin (Rapak) FK506-ren bigarren mailako efektuak ditu. Saiakuntza kliniko ugaritan, bere bigarren mailako efektuak dosi-menpekoak eta itzulgarriak izan dira eta Dosi terapeutikoetan RAPA-k ez du aurkitu nefrotoxikotasun esanguratsua eta ez gingival hiperplasia. Toxiko eta bigarren mailako efektu nagusiak honako hauek dira: buruko mina, goragalea, zorabioak, sudurrak eta artikulazio mina. Laborategiko anormalitateak honakoak dira: trombocitopenia, hemoglioxina baxua, hipertrigliomia, hiperkollerikcelemia, hiperglezkormia, hyperglycemia, gibeleko entzima altxatuak (sGOT, SGPT), himokalemia, hypomagnesemia eta abar. Plasma phosfatoen maila baxuagoaren kausa fosfatoen kanporatzea da, transplantatutako giltzurrunetik Rapak oinarritutako terapia immunosopresiboa. Beste immunosupresotzaileak bezala, Rapak infekzio aukera handiagoa du, bereziki pneumonia handitzeko joera izan duen joera, baina beste infekzio oportunistak ez dira nabarmen desberdinak CSAtik.